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維生素C葡萄糖苷可溶性微針機械強度測定
點選次數▩✘:155 釋出時間▩✘:2023-04-12 列印本頁面 返回

維生素C 葡萄糖苷(ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G)是將吡喃型葡萄糖苷取代維生素C(VitaminC, VC)結構中2 位碳上的羥基後得到的一類衍生物☁☁✘◕。AA-2G 能夠抑制黑色素生成·◕☁·↟,且對紫外線造成的皮膚光損傷有保護作用☁☁✘◕。AA-2G進入細胞後可在糖基轉移酶的催化作用下水解生成VC和葡萄糖·◕☁·↟,由於葡萄糖苷的遮蔽作用·◕☁·↟,AA-2G 的穩定性和抗氧化活性相較於VC 均有提升☁☁✘◕。但由於AA-2G的親水性仍較強(水中溶解度879 g/L·◕☁·↟,25 ℃;正辛醇/水分配係數log P<-2)·◕☁·↟,對角質層的滲透性較差·◕☁·↟,經皮遞送效率亟待提高☁☁✘◕。

微針(microneedles·◕☁·↟,MNs)是由高度為50 ~1 000 μm的針組成的陣列☁☁✘◕。微針能夠刺穿皮膚角質層·◕☁·↟,在皮膚表面產生微小的孔道·◕☁·↟,促進藥物的經皮遞送[5]☁☁✘◕。可溶性微針(dissolving microneedles,DMNs)是將水溶性聚合物作為基質材料製備而得☁☁✘◕。DMNs 刺入皮膚後·◕☁·↟,藥物隨著基質材料的溶解而釋放☁☁✘◕。DMNs 可避免微針斷裂在體內所產生的損傷·◕☁·↟,不產生醫療廢棄物·◕☁·↟,且使用的材料能夠被人體降解·◕☁·↟,具有良好的安全性和生物相容性☁☁✘◕。因此·◕☁·↟,DMNs 已廣泛應用於蛋白多肽類生物大分子藥物▩↟·•·、抗腫瘤藥物▩↟·•·、抗瘢痕藥物等各類藥物及疫苗的經皮遞送☁☁✘◕。

由於皮膚有一定彈性和韌性·◕☁·↟,微針必須具備足夠的機械強度才能刺入皮膚而不斷針☁☁✘◕。DMNs 是用水溶性聚合物製備而成·◕☁·↟,不同聚合物的性質將影響DMNs 的機械強度·◕☁·↟,進而影響微針的穿刺深度和藥物的遞送效率☁☁✘◕。藥物在針尖和基底中的分配比例也將影響藥物的遞送☁☁✘◕。此外·◕☁·↟,由於人體皮膚表面有弧度·◕☁·↟,微針要與人體皮膚緊密接觸並且柔軟▩↟·•·、趨膚·◕☁·↟,有必要製備具有一定彎折能力的柔性微針☁☁✘◕。


1▩↟·•·、載藥微針的製備流程



2▩↟·•·、載藥微針機械強度測定及結果

 

採用優選的條件製備AA-2G 載藥微針☁☁✘◕。分別剪取4×4(即含有16 根針尖)的陣列·◕☁·↟,用雙面膠固定在質構儀樣品基座上·◕☁·↟,保持針尖部分朝上·◕☁·↟,測試探頭開始以0.1 mm/s 的速度▩↟·•·、0.049 N的觸發力下降☁☁✘◕。當觸碰到針尖時·◕☁·↟,以0.05 mm/s 的速度向下進行壓縮·◕☁·↟,當微針發生90%形變時·◕☁·↟,停止壓縮☁☁✘◕。將儀器施加的力和位移繪製成測試曲線·◕☁·↟,從而測定微針的硬度☁☁✘◕。

微信截圖_20230412161121.png

可見·◕☁·↟,達到極限壓力前·◕☁·↟,2 種微針的探頭位移與受力大小几乎呈線性·◕☁·↟,完整的連續性表明針尖無斷裂現象;空白微針所承受的壓力達到3.22 N▩↟·•·、載藥微針的壓力為3.66 N 時·◕☁·↟,微針僅發生變形·◕☁·↟,仍未斷裂☁☁✘◕。表明載藥微針具有較好的柔韌性·◕☁·↟,針尖不易斷裂·◕☁·↟,滿足給藥時所需的機械強度要求☁☁✘◕。

內容來源▩✘:維生素C葡萄糖苷可溶性微針的製備和評價·◕☁·↟,《廣東藥科大學學報》2023, 39(2)



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